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緩釋微囊型應用明膠、阿拉伯膠、聚乙二醇類、纖維素類衍生物、丙烯酸樹脂等材料進行微囊製備。藥物釋放是根據擴散原理通過擴散介質間囊膜的厚度以及包囊輔料的品種結製成包衣小丸,口服後4~12h血藥濃度-時間曲線比普通片高而平滑。12h後仍能維持在0.45Lgml,血濃峰-穀波動較小。石橋丸應等製備吲哚美辛包衣顆粒,經試驗證明,口服普通膠囊後1h峰值為(wei) 930ngml,t12為(wei) 2.2h,而口服緩釋膠囊後2h達峰值為(wei) 475ngml,為(wei) 前者的12;t12為(wei) 4.4h,延長了1倍。

以丙烯酸樹脂為(wei) 材料製成吲哚美辛控釋微丸,製成口服1次可維持24h藥效的控釋膠囊,其體(ti) 外釋藥符合一級動力學過程,可持續釋藥8h以上;體(ti) 內(nei) 血濃平穩,持續時間長,生物利用度亦略高於(yu) 普通膠囊。關(guan) 於(yu) 包衣控釋顆粒的釋藥動力學,據研究報道,將布洛芬製成速釋顆粒芯,以乙基纖維素為(wei) 材料進行噴霧包衣製成控釋顆粒,裝入膠囊。釋藥情況表明,包衣較少時,釋藥過程符合Higuchi方程;包衣量較大時,則符合零級動力學過程。在相同包衣量條件下,釋藥速率隨顆粒的增大而減慢;當顆粒大小相同時,則隨著包衣量增大,釋藥速率減慢。

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輔料與(yu) 藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而製劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯係的。固體(ti) 藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑等賦形劑,它們(men) 對藥物的溶解、吸收均可產(chan) 生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、澱粉、果膠、海藻等,由於(yu) 具有生物可降解、無毒、價(jia) 廉等特點,幾十年來廣泛用於(yu) 藥劑領域。
 
隨著藥劑學的不斷發展,給藥係統也不斷改進,因此迫切需要具有新功能、可滿足人們(men) 需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為(wei) 材料,製備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊後進行體(ti) 內(nei) 藥動力學研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現尖峰,並可平穩地維持較長時間,起到較好的緩釋效果。